Аримидекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, AstraZeneca Pharmaceutical LP

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав




Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.


активное вещество:
 


анастрозол
1 мг


вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг; повидон — 2 мг; карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг
 


оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,5 мг; макрогол 300 — 0,3 мг; титана диоксид — 0,45 мг
 


в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Действующее вещество

Анастрозол

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

Фармакинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% Css анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.


Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.


Связь с белками плазмы крови — 40%.


Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.


Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармадинамика

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.


Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.


Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительное введение кортикостероидов.


Влияние на минеральную плотность костной ткани


Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.


Липиды


При терапии препаратом Аримидекс®, в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Показания

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;


лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;


адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;


у женщин в пременопаузе;


выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин);


умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);


сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;


беременность;


период кормления грудью;


детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).


С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.


Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).


Со стороны сосудистой системы: очень часто  — приливы крови к лицу.


Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит; часто — боль в костях; нечасто — триггерный палец.


Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).


Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.


Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.


Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.


Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.


Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.


Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.


Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.


На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.


Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.


Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.


Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.


У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.


В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.


Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин).


В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.


Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.


Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.


У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.


Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.


Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.


Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.


При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.


Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.


Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

AstraZeneca Pharmaceutical LP

Обсуждение препарата Аримидекс в записях мам

Екатерина
16 ноября 2015

У меня 3 день месячные уже... (к сожалению подарка не будет. Начались раньше, я уже второй день на стимуляции аримидексом. Это моя первая и надеюсь последняя стимуляция. Будет совместно с 3 попыткой ии. Если пролет, то решила отдохнуть до февраля и идти на лапару. Нервы на пределе уже. ..

Алиса Гепп
13 сентября 2017

Прооперирована с таким же диагнозом и такой же гистологией в марте 2010 года, радикальная мастэктомия, 6 курсов химиотерапии, 5 лет аримидекс. Сейчас в ремиссии, живу нормальной жизнью. Держитесь, верьте в лучшее. Ангела-хранителя вам.

Екатерина
25 ноября 2015

Я стимулировалась подобным препаратом, аримидексом! Они очень похожи и тот и этот ингибитор ароматазы. Сразу скажу что очень боялась, так как своя гипер-овуляция. Созрело на нем 2 дф, один в ля и один в пя. На 8 дц был уже укол прегнила 10000, на 11 дц был дф в ля 22 мм, а в пя уже желтое тело 18 мм. В пятницу пойду на узи смотреть лопнул ли левый фоликул, по ощущениям не лопнул. Это моя первая стимуляция, о результате буду знать 2 декабря! !! За плечами две пролетных инсеминации. Диагноз бесплодие...

Алиса Гепп
13 сентября 2017

Прооперирована с таким же диагнозом и такой же гистологией в марте 2010 года, радикальная мастэктомия, 6 курсов химиотерапии, 5 лет аримидекс. Сейчас в ремиссии, живу нормальной жизнью. Держитесь, верьте в лучшее. Ангела-хранителя вам.

Жду Чудо)
25 ноября 2015

привет! а можно не по тебе? почему именно аримидекс?расскажите плиз поподробнее про эту стимульку, я вот тоже выбираю препарат. можно в личку

Алина
13 сентября 2017

Вот Алиса вам правильно написала следите за таблетками после всех химий, аримидекс или еще какие-то импортные есть, они дорогие, но очень эффективные, их можно получать по рецепту бесплатно, только умаляю вас не соглашайтесь на дешманский ТАМОКСИФЕН, его очень любят впарить он стоит рублей 300-500, против импортных за 10000 т.р., но толку от него нет, я к сожалению потеряла мамочку из-за упущенного времени, ей так же назначили эту дешевку, все было хорошо, а потом метастазы в кости пошли, они не держат гармоны и соответственно опухоль вновь поднимает голову, моей мам...

1