Цетрин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Оценка пользователей

5.0
1
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав




Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.


активное вещество:
 


цетиризина дигидрохлорид
10 мг


вспомогательные вещества: лактоза — 106,5 мг; крахмал кукурузный — 65 мг; повидон К30 — 2 мг; магния стеарат — 1,5 мг
 


оболочка пленочная: гипромеллоза — 3,3 мг; макрогол 6000 — 0,661 мг; титана диоксид — 0,706 мг; тальк — 1,183 мг; сорбиновая кислота — 0,05 мг; полисорбат 80 — 0,05 мг; диметикон — 0,05 мг
 

Действующее вещество

Цетиризин

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.


Сироп: бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком, прозрачная жидкость с приятным фруктовым запахом, свободная от видимых частиц. Допускается незначительная опалесценция.

Фармакинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь —
около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax
и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме
составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в
диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения 
— 0,5 л/кг.


В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в
отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется.
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.


Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 10 ч (таблетки) и 7–10 ч (сироп), у детей 6–12
лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс
снижается на 40% (снижение функции почек).


У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у
больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего
изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.


У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T
1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой
фильтрации).


Проникает в грудное молоко.

Фармадинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.


Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.


Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.


В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Показания

сезонный и круглогодичный аллергический ринит;


аллергический конъюнктивит;


поллиноз (сенная лихорадка);


крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;


зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);


ангионевротический отек (отек Квинке).


Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);


беременность;


лактация;


детский возраст до 6 лет (только для таблеток);


детский возраст до 2 лет (для сиропа).


С осторожностью:


хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования);


пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Обычно Цетрин® хорошо переносится.


В отдельных случаях — сонливость, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.


Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).


Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы (возникают при однократном приеме в дозе 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.


Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.


В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения.


В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Отзывы о препарате Цетрин

Anna
15 марта 2019, 18:23

Хороший препарат от аллергии. Особенно от укусов комаров в летний период. В аптеке не было супрастина, купили цетрин, по эффективности ни в чем не уступает.

Моя оценка

1