Циклоспорин

Раствор для приема внутрь, Hexal AG

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав




Раствор для приема внутрь
1 мл


циклоспорин
100 мг


вспомогательные вещества: витамин E; ПЭГ 400; этанол абсолютный
 



во флаконах темного стекла по 50 мл, в комплекте с мерным градуированным шприцем; в пачке картонной 1 флакон.





Капсулы
1 капс.


циклоспорин
25 мг


 
50 мг


 
100 мг


вспомогательные вещества: желатин; глицерин; сорбит; витамин E; ПЭГ 400; красный оксид железа; этанол абсолютный
 



в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 10 или 20 упаковок.

Характеристика

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

Фармакологические действия

Оказывает избирательное действие на Т-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от Т-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток.

Действующее вещество

Циклоспорин

Фармакинетика

Стабильно всасывается в ЖКТ и практически независимо от приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.


После приема внутрь Cmax циклоспорина в плазме крови достигается через (1,3±0,53) ч (раствор для приема внутрь) и (95±42,1) мин (капс.).


Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной кажущегося объема распределения 3–5 л/кг. В плазме определяется от 33 до 47%, в гранулоцитах — от 5 до 12%, в лимфоцитах — от 4 до 9% и в эритроцитах — от 41 до 58% введенного препарата. Связывание с белками плазмы — около 90%.


В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Активность ни одного из метаболитов не превосходит более чем на 10% активность «материнской» субстанции.


Элиминация из организма происходит в основном с желчью, только около 6% от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов и около 0,1% — в виде неизмененной субстанции. Величины T1/2 имеют значительные колебания и составляют около 6,3 ч у здоровых добровольцев, около 20,4 ч у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и около 11 ч (от 2 до 25 ч) при трансплантации почек. Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых.


Капсулы и раствор для приема внутрь биоэквивалентны.

Показания

Трансплантология:


- подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы;


- профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга;


- профилактика и лечение реакций трансплантат-против-хозяина.


Другие заболевания:


- эндогенные увеиты (после исключения инфекционной этиологии) — активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку;


- тяжелый псориаз, как правило, в случаях резистентности к предшествующему лечению;


- нефротический синдром, зависимый от глюкокортикоидов и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией сосудистого клубочка (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит);


- тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно);


- тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклоспорину и к другим компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата беременными женщинами возможен только в том случае, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания следует отменить прием препарата, т.к. возможно проникновение циклоспорина в материнское молоко.

Побочные действия

Побочные действия циклоспорина зависят от дозы и редуцируются с уменьшением дозы препарата.


Почки: наиболее часто, особенно в первые недели терапии — осложнения, связанные с повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови. Эти явления связаны с функциональным изменением почек, они зависят от дозы и уменьшаются при ее снижении.


Кроветворная система: возможно развитие анемии, редко — лейкопении. В единичных случаях — тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия.


Кожа: часто — избыточное оволосение кожи, редко — сыпь, выпадение волос, аллергические кожные реакции, покраснение кожи, зуд.


Сердечно-сосудистая система: часто — артериальная гипертензия, реже — ИБС.


Иммунная система: возможны злокачественные и лимфопролиферативные нарушения. При терапии псориаза возможны доброкачественные лимфопролиферативные нарушения, а также В- и Т-клеточные лимфомы, которые могут исчезать при отмене препарата.


Пищеварительная система: часто — анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени (сопровождается повышением уровня билирубина и «печеночных» энзимов в сыворотке крови); редко — панкреатит.


Мышечная система: редко — мышечные судороги, мышечные боли, мышечная слабость.


Нервная система и органы чувств: часто — тремор, усталость, парестезия — в основном в первые недели терапии. Редко — моторная полинейропатия, признаки энцефалопатии (судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, психомоторное возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия).


Лабораторные показатели, обмен веществ: часто — обратимое небольшое увеличение содержания липидов в сыворотке крови, а также увеличение массы тела, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.

Взаимодействие

Циклоспорин в сочетании с калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому необходимо контролировать уровень калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей.


При одновременном применении Циклоспорина ГЕКСАЛ с другими иммунодепрессивными препаратами повышается риск возникновения инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.


Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорина ГЕКСАЛ и таких препаратов, как аминогликозиды (гентамицин и тобрамицин), амфотерицин В, ципрофлоксацин, мелфалан, триметоприм, ванкомицин, НПВС (диклофенак, напроксен).


При одновременном приеме с нифедипином может развиться повреждение десен (гиперплазия).


При трансплантации органов в случае одновременного применения c фибратами (например безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение почечной функции.


Орлистат тормозит всасывание жиров из пищи и тем самым может изменить величину биологической доступности Циклоспорина ГЕКСАЛ.


Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах), метоклопрамид, даназол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, а также антагонисты кальция (например дилтиазем, нифедипин, верапамил, мибефрадил).


Препараты, понижающие концентрацию циклоспорина в крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, нафциллин, октреотид, пробукол, троглитазон и сульфадимидин и триметоприм при в/в введении, а также препараты, содержащие траву зверобоя.


Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина.


При одновременном применении такролимуса возможно развитие нефротоксического эффекта циклоспорина, а также увеличение периода его полувыведения.


Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.


В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключать развития атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому следует избегать использования живых ослабленных вакцин.


Флавоновые вещества, находящиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на цитохром Р450, в связи с чем возможно повышение уровня циклоспорина в крови. Поэтому не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 ч до приема препарата.

Передозировка

Сведения о передозировке препарата ограничены.


Симптомы: нарушение сознания, головная боль, тахикардия и в некоторых случаях — обратимая почечная недостаточность.


Лечение: симптоматическая терапия. Циклоспорин не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Показаны такие неспецифические методы выведения, как промывание желудка.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо систематически контролировать функции почек и печени, уровень калия, магния в сыворотке, АД.

Особые указания

Циклоспорин ГЕКСАЛ может применяться врачами, имеющими опыт проведения иммунодепрессивной терапии и лечения больных после трансплантации органов. Использование препарата возможно только в специализированных лечебных учреждениях.


Во время лечения необходим постоянный контроль лабораторных параметров, величины АД, состояния печени и почек, а также определение концентрации липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после первого месяца лечения). При повышении АД рекомендуется усиление антигипертензивной терапии.


Циклоспорин может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому, прежде всего, при выраженных нарушениях функции почек необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови, избегать избыточного поступления калия в организм (с пищей, калийсодержащими препаратами).


При применении циклоспорина одновременно с другими иммунодепрессивными препаратами имеется риск избыточной иммунодепрессии, что может привести к развитию инфекций и образованию лимфом (преимущественно лимфома Ходжкина и ретикулярная саркома). При приеме препарата необходимо регулярное обследование кожи и гистологический контроль подозрительных участков.


Так как циклоспорин может влиять на функцию почек, на фоне лечения необходимо провести, как минимум, 2 измерения исходной величины уровня креатинина в сыворотке крови. Измерения повторяют еженедельно в течение 1 мес, а далее в течение 3 мес — с 2-недельным интервалом. Затем, при стабильном уровне креатинина, измерения проводят ежемесячно. Более частый контроль уровня креатинина необходим при необходимости увеличения дозы циклоспорина либо при одновременном применении НПВС. В том случае, если уровень креатинина повысился более чем на 30% от исходной величины (в нормальных пределах), следует уменьшить дозу циклоспорина на 25–50%. Если же уровень креатинина в сыворотке крови повысился более чем на 50%, необходимо уменьшить дозу циклоспорина, как минимум, на 50%.


При эндогенных увеитах терапию следует проводить при постоянном офтальмологическом контроле, а также при определении уровня концентрации циклоспорина в крови.


При нефротическом синдроме необходимо определять исходные значения и проводить регулярный контроль уровня сывороточного креатинина. Дозу препарата корригируют в этом случае с учетом динамики значений концентрации креатинина в плазме крови. В процессе лечения систематический контроль уровня креатинина проводят с интервалами 2 нед в первые 3 мес терапии и в дальнейшем — 1 раз в 1–2 мес. В случае длительного (более 1 года) приема циклоспорина рекомендуется проводить биопсию почек. Пациенты не должны получать циклоспорин при неконтролируемом повышении АД. Возможно ухудшение почечной функции у пожилых пациентов.


У больных псориазом кожные повреждения, не типичные для псориаза, следует подвергать биопсии до начала лечения. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение препаратом только после проведения соответствующего лечения таких изменений в случае отсутствия альтернативных форм эффективной терапии. Следует избегать длительного пребывания на солнце.


Пациенты, находящиеся на терапии Циклоспорином ГЕКСАЛ, не должны получать одновременно УФ-излучение или ПУВА-терапию.


До начала лечения, а также в первые 3 мес терапии необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови и моче.


Допускается увеличение величин «печеночных» энзимов и билирубина в крови максимально в 2 раза.


При лечении ревматоидного артрита в целях безопасности и эффективности терапии необходимо проводить контрольные измерения следующих показателей: регулярный контроль уровня креатинина в крови; гематологический профиль (число эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов) — до начала лечения и каждые 4 нед; печеночные показатели — до начала лечения и каждые 4 нед; анализ мочи — до начала лечения и каждые 4 нед; измерение величины АД — до начала лечения и каждые 2 нед в течение 3 мес, далее — каждые 4 нед; уровень калия, липидов в крови — до начала лечения и каждые 4 нед.


ЛС содержит 25,5 об.% алкоголя. При соблюдении рекомендованной дозировки при каждом приеме циклоспорина в организм поступает до 1,2 г алкоголя. При этом возникает риск для состояния здоровья при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, поражениях головного мозга, беременности и для маленьких детей. Эффект других ЛС может при этом ослабевать, либо усиливаться.

Производитель

Hexal AG

Обсуждение препарата Циклоспорин в записях мам

Cветлана
25 февраля 2013

...венные  средства Пероральные комбинированные контрацептивы  то же могут влиять на метаболизм других препаратов при одновременном приеме, что приводит к повышению (циклоспорин) или снижению( ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.  В основном это связано с  действием  эстрогена.   При повышении концентрации лекарственного средства  могут возникать симптомы передозировки препарата и нарушений функции печени и почек( тошнота, рвота, понос, слабость, недомогание), при  понижении концентрации лекарства- отсутствие лечебного действия препарата. Из всего вышеизложенного  можно сделать следующие вывод...

Танюшка
27 октября 2011

...ые уровни гомоцистеина могут быть причиной таких осложнений, как спонтанные аборты, преэклампсия и эклампсия, венозная тромбэмболия. Некоторые препараты (например, пеницилламин, циклоспорин, метотрексат, карбамазепин, фенитоин, 6-азауридин, закись азота), определенные заболевания (гипотиреоз, гиперпролиферативные заболевания, почечная недостаточность), факторы, связанные с неправильным образом жизни (курение, алкоголь, большие количества кофе) могут повышать уровень гомоцистеина. Дефицит как фолиевой кислоты, так и витамина B12 может и независимо от гомоцистеина увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний. Генетические заболевания также могут сопровождаться некотор...

Марина
28 октября 2011

...цистеина (редко); почечная недостаточность; выраженный псориаз; пролиферативные заболевания; гипотиреоз; курение, алкоголизм, кофе (кофеин); лекарственные препараты: циклоспорин, сульфасалазин, метотрексат, карбамазепин, фенитоин, 6-азауридин, закись азота. Понижение уровня: рассеянный склероз.Вот еще ссылка на описание этого анализа http://www.invitro.ru/analizes/for-doctors/140/2221/ ...

Надежда
3 июля 2014

...е 3 гр. может быть.  Пьют его 2 года если нет осложнений (сильные скачки давления и подострое воспаление десен) и если он подойдет ребенку (врач говорила что некоторые дети и на циклоспорине рецидивируют), пото...

Фотограф Анна Бельская
14 марта 2011

...едостаточности и пересадке органов   Иммуноглобулин антитимоцитарный (раствор для инфузий) Кетоаналоги аминокислот (таблетки) Раствор для перитонеального диализа (раствор) Циклоспорин (капсулы, раствор, концентрат для инфузий)   Диуретики   Гидрохлоротиазид (таблетки) Индапамид (драже, таблетки) Маннитол (раствор для инъекций) Спиронолактон (таблетки) Фуросемид (таблетки, раствор для инъекций)   Раздел 15. Лекарственные средства, использующиеся при офтальмологических заболеваниях, не обозначенные в других разделах   Противовоспалительные средства   Азапентацен (раствор) Лодоксамид (глазные капли) Пиреноксин (таблетки) Цитохром + натрия ...

лариса
30 апреля 2010

...тела ребенка, пью раз в неделю, эффект начинается после 3 мес лечения, пьют долго годами. Но это лечение , а преднизолон- это не лечение. Когда не помогает метотрексат назначают циклоспорин А ( сандиммун- неорал). Метотрексат. сандиммун, лефлунамид- иммунодепресанты. Это лечение ЮРА. А в Москве давно и успешно ( да и не только там) применяют ремикейд по схеме. Это лечение, а ведь туда каих- только деток не привозят, тех . кто в 5 лет уже ползать не может после гормонов. Это о больницессылка А ЭТО ЧИТАТЬ ОБЯЗАТЕЛЬНО. ТАМ ответ почему НЕЛЬЗЯ гормоныссылка. При правильном лечении эти детки не инвалиды, даже не скажешь по ним, что у них больные суставы. Маша, вам надо ехать...

1