Диферелин

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, Ipsen Pharma Biotech

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав




Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
1 фл.


трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин)
0,1 мг


вспомогательные вещества: маннитол — 10,0 мг
 


состав растворителя (1 ампула): натрия хлорид; вода для инъекций
 


во флаконах (в комплекте с растворителем); в упаковке контурной ячейковой 7 комплектов; в пачке картонной 1 упаковка.





Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
1 фл.


трипторелина ацетат (в пересчете на трипторелин)
3,75* мг


вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот; маннитол; кармеллоза натрия; полисорбат-80
 


состав растворителя (1 ампула): маннитол; вода для инъекций
 


*с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы
 


во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах, шприцем и двумя иглами) в пачке картонной 1 комплект.





Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
1 фл.


трипторелина памоат (в пересчете на трипторелин)
11,25* мг


вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот; маннитол; кармеллоза натрия; полисорбат-80
 


состав растворителя (1 ампула): маннитол; вода для инъекций
 


*с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы
 


во флаконах (в комплекте с растворителем в ампулах, шприцем и двумя иглами) в пачке картонной 1 комплект.

Действующее вещество

Трипторелин

Описание лекарственной формы

Диферелин® 0,1 мг: лиофилизат почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц.


Диферелин® 3,75 мг: лиофилизат белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.


Диферелин® 11,25 мг: лиофилизат белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.


Прилагаемый растворитель — прозрачный бесцветный раствор.


Фармакинетика

Диферелин® 0,1 мг


После п/к инъекции здоровым взрослым добровольцам в дозе 0,1 мг, трипторелин быстро всасывается (время достижения Cmax — (0,63±0,26) ч с пиком концентрации в плазме, составляющим (1,85±0,23) нг/мл).


T1/2 составляет (7,6±1,6) ч, спустя 3–4 ч заканчивается фаза распределения.


Общий плазменный клиренс — (161±28) мл/мин.


Объем распределения — (1562±158) мл/кг.


Диферелин® 3,75 мг


После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина. Cmax составляет (0,32±0,12) нг/мл.


Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет (46,6±7,1) мкг/день.


Биодоступность препарата составляет около 53% за 1 мес.


Диферелин® 11,25 мг


При внутримышечном введении Диферелина® в дозе 11,25 мг Cmax трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90-го дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно 0,04–0,05 нг/мл — при лечении эндометриоза и около 0,1 нг/мл — при лечении рака простаты).

Фармадинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин.


Диферелин® 0,1 мг


Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции длительное применение Диферелина® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичников.


Постоянное применение Диферелина® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и, как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.


Диферелин® 3,75 мг


После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрация которого может достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.


Диферелин® 11,25 мг


В начальном периоде применения Диферелин® 11,25 мг временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) примерно к 20-му дню после первой инъекции и далее остаются неизменными на протяжении всего периода введения препарата.


Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Показания

Диферелин® 0,1 мг


Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным, человеческим хорионическим), ФСГ в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.


Диферелин® 3,75 мг


рак предстательной железы;


преждевременное половое созревание;


генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;


фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);


женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).


Диферелин® 11,25 мг


рак предстательной железы с метастазами;


генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–IV стадий).

Противопоказания

Общее для всех дозировок:


гиперчувствительность;


беременность;


кормление грудью.


Диферелин® 11,25 мг (дополнительно):


гормононезависимый рак предстательной железы;


состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.


Диферелин® 3,75; 11,25 мг (дополнительно):


С осторожностью — при остеопорозе.


Диферелин® 11,25 мг (дополнительно):


С осторожностью — у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время аналоги гонадотропин-рилизинг гормона используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.


Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, некоторые женщины беременели без стимуляции и продолжали дальнейший курс стимуляции овуляции.


Суммарные данные: опыты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом.


Таким образом, не ожидается развития врожденных аномалий у человека при использовании данного препарата, т.к. 2 качественно выполненных исследования на животных не выявили его тератогенного эффекта.


Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин с использованием аналога гонадотропин-рилизинг гормона показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.


Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.


Поскольку отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение в период кормления грудью.

Побочные действия

Общее для всех дозировок


В начале лечения. При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота.


Во время лечения. Наиболее часто встречаются такие побочные явления, как: внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизарно-яичниковой блокадой.


Продолжительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина® 0,1 мг).


Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко — отек Квинке.


В редких случаях — тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение АД, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции.


Крайне редко — головная боль, суставные и мышечные боли.


Диферелин® 3,75 мг дополнительно


У мужчин — снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях отмечаются непроходимость мочеточников и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1–2 нед). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.


При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.


Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.


После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина®. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.


Диферелин 11,25 мг дополнительно


У мужчин


В начале лечения. Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1–2 нед. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.


Во время лечения: приливы крови к лицу, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.


У женщин


В начале лечения. Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1–2 нед.


Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.


У мужчин и женщин:


Нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушение сна, увеличение массы тела, профузный пот, парестезии, ухудшение зрения, лихорадочное состояние.

Взаимодействие

Не описаны.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом неизвестны.

Особые указания

Диферелин® 0,1 мг


Предупреждение. Ответная реакция яичников на введение Диферелина® 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациентов и, в частности, в случаях поликистозных заболеваний яичников.


Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также она может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.


Предупредительные меры. Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярных биологических и клинических методов анализа: увеличения содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхокардиографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.


Диферелин® 3,75 мг


В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженных риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.


До начала терапии Диферелином® необходимо подтвердить отсутствие беременности.


С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.


Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.


Диферелин® 11,25 мг


Лечение эндометриоза. Перед началом лечения необходимо исключить беременность.


В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.


Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.


Лечение не следует рекомендовать на период более 6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.


Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола плазмы. При снижении концентрации эстрадиола до уровня менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.


Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. По этой причине начать использование контрацепции следует через 15 дней после отмены лечения, т.е. через 3,5 мес после последней инъекции.


При лечении рака предстательной железы. Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.


В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности болей в костях, дизурических нарушений), носящих преходящий характер.


Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).


Лечение Диферелином® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Производитель

Ipsen Pharma Biotech

Обсуждение препарата Диферелин в записях мам

♥ Элеонора ♥
1 августа 2012

Эндометриоз не лечится! Его можно только поддерживать в неактивном состоянии при помощи гормональных препаратов или диферелина (3,75). У меня эта гадость уже 15 лет. Было две лапары и всё бесполезно. В следующием месяце он снова появлялся.

viktoria
10 октября 2011

...ного налогового вычета :– Ацетилсалициловая кислота (таблетки) ТРОМБО АСС-Трипторелин (раствор для инъекций, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора)ДИФЕРЕЛИН, ДЕКАПЕПТИЛ-Надропарин кальция (шприцы с раствором для инъекций) ФРАКСИПАРИН-Эноксапарин натрия (шприцы с раствором для инъекций) КЛЕКСАН-Гонадотропин хорионический (порошок для инъекций) ПРЕГНИЛ-Менотропины (порошок для приготовления раствора) МЕНОПУР А как дело обстоит на практике? Это реальные суммы или все намного сложнее?01 Август 2010В закладкиПросмотров: 1275Нравится ли Вам?0ДаВ Мой Мир Сохранить0Рубрика: Давайте обсудимМетки: цена на эко протокол эко лечение бесплодия бесплодие...

Екатерина
18 августа 2014

Мне кололи Диферелин, все отлично! И фолликов куча)))

Елена |парикмахер-колорист|
30 марта 2017

У меня был крио на згт , поэтому наверно все по-другому )) с 19 дц начала колоть диферелин каждый день по 0.1 мг С 3 дц приехала на УЗИ , посмотрели и назначили препараты . День на 19 (я точно уже и не помню )😬 Был перенос всего 1 крохи . Разморозился отлично , перенос был очень позитивный ))) даже медсестра потом в палату заходила и спрашивала как настроение . Я говорю : отличное ! В она мне вот молодец ! А то иногда девочки после переноса с такими лицами лежат, что прям депрессия и траур . А вы беременны и надо быть счастливыми !!! Тогда и детка приживётся . Вот так вопрек...

Ксения (Из Питера)))))
31 октября 2013

Добро пожаловать в наше дружное сообщество!!!Ты сейчас в длинном протоколе, колешь диферелин с 20-23 дц примерно! Месячные начнутся скоро))) и со 2-го дня цикла начнется стимуляция  (рост яйцеклеток) потом будет пункция-перенос-беременность)))Все будет отлично

Ирина
17 августа 2016

гистеру с выскабливанием и потом нурколут или диферелин-вот это помогает

1