Поиск

Минизистон

— контрацепция.
0

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Драже 1 драже
активные вещества:  
этинилэстрадиол 0,02 мг
левоноргестрел 0,1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный модифицированный; поливидон 25000; сахароза; магния стеарат; поливидон 700000; полиэтиленгликоль 6000; кальция карбонат; тальк; глицерин 85%; пигмент железа оксид желтый; пигмент железа оксид красный; титана двуокись; воск  

Действующее вещество

Левоноргестрел + Этинилэстрадиол

Фармакинетика

Левоноргестрел

Левоноргестрел, принятый внутрь, всасывается быстро и полностью. Cmax препарата в сыворотке крови, равная примерно 2 нг/мл, достигается приблизительно через 1 ч после приема внутрь Минизистона® 20 фем. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови имеет двухфазный характер; примерный T1/2 в первой фазе составляет 0,5 ч, во второй — 20 ч. Скорость метаболического клиренса из плазмы равна приблизительно 1,5 мл/мин/кг.

Левоноргестрел не выделяется из организма в неизмененной форме: он элиминируется в виде метаболитов с  T1/2 продолжительностью около 1 сут, причем почти одинаковыми частями почками и желчевыводящей системой. Биотрансформация происходит по общим путям метаболизма стероидов. Биологически активных веществ среди метаболитов не обнаружено.

Левоноргестрел связывается сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Примерно всего 1,5% относительной общей концентрации препарата находятся в сыворотке в свободной форме, тогда как примерно 65% связано с ГСПС. Соотношение фракций препарата (свободная, связанная с альбумином и связанная с ГСПС) зависит от содержания в крови ГСПС. Вслед за индукцией связывающего белка фракция, связанная с ГСПС, повышается, в то время как свободная и связанная с альбумином фракция снижается.

Накопление в организме левоноргестрела при его ежедневном приеме происходит почти полностью во второй фазе элиминации. Состояние равновесной концентрации достигается на 3–4-е сутки. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПС в плазме крови. При приеме Минизистона® 20 фем концентрация ГСПС повышается примерно на 70%, благодаря тому, что этот препарат содержит этинилэстрадиол.

Общая концентрация левоноргестрела в сыворотке линейно возрастает с увеличением ее специфической связывающей способности. Уровень левоноргестрела в сыворотке крови не претерпевает дальнейших изменений после 1–3 регулярных курсов приема благодаря тому, что индукция активности заканчивается. По достижении состояния равновесной концентрации уровень левоноргестрела в сыворотке крови в 3–4 раза выше, чем после однократного приема.

Абсолютная биодоступность левоноргестрела приближается к 100%.

Приблизительно 0,1% дозы левоноргестрела, полученной матерью, передается с молоком ребенку.

Этинилэстрадиол

Принятый внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. После приема Минизистона® 20 фем Cmax препарата в сыворотке крови, равная примерно 60–70 пкг/л, достигается через 1–2 ч. Затем концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T1/2 препарата в пределах 1–2 ч, вторая — в пределах 10–20 ч. По техническим причинам эти показатели могут быть рассчитаны только при приеме препарата в высоких дозах.

Установлено, что кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен приблизительно 5 л/кг, а скорость его метаболического клиренса из плазмы крови составляет примерно 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в высокой степени (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином.

Этинилэстрадиол метаболизируется уже в фазе всасывания первого пассажа через печень, что приводит к снижению и индивидуальным колебаниям его биодоступности при пероральном приеме. Этинилэстрадиол не элиминируется в свободной форме; элиминируются его метаболиты, T1/2 которых равен примерно 1 сут. Отношение доли метаболитов, выделяемых с мочой, к доле, выделяемой с желчью, соответствует 40:60.

Благодаря относительно большому T1/2 препарата в конечной фазе элиминации содержание препарата в плазме при достижении равновесной концентрации на 30–40% выше, чем после его применения в течение 5–6 сут.

Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола подвержена значительным индивидуальным колебаниям. После приема Минизистона® 20 фем внутрь она составляет примерно 40–60% принятой дозы.

У кормящих матерей около 0,02% суточной дозы этинилэстрадиола может попадать в организм ребенка с грудным молоком.

Прием других препаратов может оказывать влияние на системную биодоступность этинилэстрадиола. Однако взаимодействия с высокими дозами витамина С не выявлено. При длительном приеме этинилэстрадиол индуцирует повышение синтеза кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) и ГСПС, причем степень индукции синтеза ГСПС зависит от типа и дозы употребляемого одновременно гестагена.

Фармадинамика

Контрацептивный эффект Минизистона® 20 фем основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение вязкости шеечной слизи.

Помимо контрацептивного действия комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода планирования семьи. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.

Показания

Контрацепция.

Противопоказания

Минизистон® 20 фем не должен использоваться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен:

повышенная чувствительность к любому из компонентов Минизистона® 20 фем;

наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например транзиторные ишемические атаки, стенокардия);

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;

наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);

наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных);

выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (например половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

вагинальное кровотечение неясного генеза;

беременность или подозрение на нее.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минизистон® 20 фем не назначается во время беременности. Если беременность выявляется во время приема Минизистона® 20 фем, препарат сразу же отменяется. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому их использование не рекомендуется при лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может экскретироваться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты были описаны у женщин, принимающих Минизистон® 20 фем, но их взаимосвязь с препаратом не была ни подтверждена, ни опровергнута: реакция повышенной чувствительности, болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменение настроения; плохая переносимость контактных линз; тошнота; рвота; другие желудочно-кишечные расстройства; изменения влагалищной секреции; различные кожные нарушения; задержка жидкости; изменение массы тела.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.

Взаимодействие

Лекарственные взаимодействия, в результате которых повышается клиренс половых гормонов, могут вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности.

Это было установлено в отношении фенитоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть предположения в отношении окскарбамазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Механизм этого взаимодействия основан на изменении работы печеночных ферментов.

Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких, как ампициллины и тетрациклины). Механизм этого действия не выяснен.

Женщины, получающие любые из вышеупомянутых классов ЛС коротким курсом, в дополнение к Минизистону® 20 фем должны временно использовать барьерный метод контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены. Во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены в дополнение к Минизистону® 20 фем должен использоваться барьерный метод контрацепции (например презерватив). Если применение перечисленных препаратов начато в конце приема упаковки Минизистона® 20 фем, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Женщинам, получающим эти препараты длительным курсом, следует рекомендовать иные (негормональные) методы контрацепции (например презерватив).

Передозировка

О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось.

Симптомы: тошнота, рвота и, у маленьких девочек, небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особые указания

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечение), особенно в течение первых месяцев использования. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности (вкючая диагностическое выскабливание).

У некоторых женщин кровотечение отмены может не развиваться во время перерыва в приеме драже. Если препарат принимался согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого драже принимались нерегулярно или если отсутствуют подряд два менструальноподобных кровотечения, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

О применении препарата в период беременности и лактации см. в поле «Применение при беременности и кормлении грудью».

Медицинские осмотры. Перед началом применения Минизистона® 20 фем женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови.

В случае длительного применения препарата необходимо не реже 1 раза в год проводить контрольное обследование.

Следует предупредить женщину, что препараты типа Минизистона® 20 фем не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!

Влияние на способность водить машины и механизмы. Не наблюдалось никаких эффектов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Bayer Schering Pharma AG
Описание и инструкция предоставлены Регистром лекарственных средств России - РЛС