Протопик

Мазь для наружного применения, Astellas Toyama Co.

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав




Мазь для наружного применения
100 г


активное вещество:
 


такролимус (в виде такролимуса моногидрата)
0,03 г


 
0,1 г


вспомогательные вещества: парафин мягкий белый; парафин жидкий; пропиленкарбонат; воск пчелиный белый; парафин твердый
 


в тубах пластиковых по 10, 30 или 60 г; в пачке картонной 1 туба.

Действующее вещество

Такролимус

Описание лекарственной формы

Мазь однородной консистенции от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакинетика

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03 и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.


Распределение в организме. В связи с тем что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (>98,8%) рассматривается как клинически незначимая.


Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.


Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса T1/2 — 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Фармадинамика

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и ФНО-α, которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.


Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и т.о. не вызывает атрофию кожи.

Показания

Мазь Протопик® применяется в дозировке 0,03 и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.

Противопоказания

гиперчувствительность к такролимусу, вспомогательным веществам, макролидам;


беременность;


грудное вскармливание;


пациенты с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, а также при генерализованной эритродермии в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса;


дети и подростки младше 16 лет (в дозировке 0,1%), дети младше 2 лет (в дозировке 0,03%).

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.


Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).


У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.


По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся на очень частые — >1/10; частые — >1/100, <1/10 и редкие — >1/1000, <1/100. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.


Общие расстройства и местные реакции: очень частые — жжение и зуд в месте применения; частые — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения.


Инфекции: частые — герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши).


Кожа и подкожная клетчатка: частые — фолликулит, зуд; нечастые — акне.


Нервная система: частые — парестезии, гиперестезия.


Метаболизм и особенности питания: частые — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).


За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).

Взаимодействие

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и др.) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.


Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако из-за потенциального риска снижения эффективности вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.


Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.

Передозировка

При местном применении случаев передозировки не отмечалось.


Лечение: при случайном попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.


Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Меры предосторожности

Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени, и хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® у больных с обширным поражением кожи, особенно длительными курсами, и у детей.

Особые указания

Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.


Во время применения мази Протопик® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).


Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются как потенциально злокачественные или предзлокачественные.


В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.


Эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика®.


При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик®.


Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Протопик® под окклюзионные повязки и носить во время лечения плотную воздухонепроницаемую одежду.


Также, как при использовании любого другого местного ЛС, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Astellas Toyama Co.

Обсуждение препарата Протопик в записях мам

Nikol
26 сентября 2012

...чиков пальцев, я мучаюсь с мая, врач мне назначил препараты совместимые с ГВ, это мази: фузикутан (он мне частично помог), далее до 3 мес. можно использовать дермалекс (не пробовала), протопик (не пробовала), ирикар (не помогает); антигистаминные: я пью эриус. Зеленкой ни в коем случае ничего не мажьте, она может дать сильнейшую аллергию, нигде в мире ее не используют. В любом случае обратитесь к дерматологу и ал...

Love my baby
2 марта 2015

...о привыкание развилось (за года 3-4 постоянного применения-хотя так нельзя конечно), то есть все большая доза нужна и все меньше эффект был. Мазала я им-мазала, пока не узнала о мази "протопик" 2 года назад. Вот эта мазь мне помогла-всего недели 2 применяла, потом ремиссия на полтора года и вот только сейчас весной во время беременности появилось небольшое красное пятно на одном из локтевых сгибов. И это все при том, что я не соблюдаю диету вообще ни в каком варианте (потому что не заметила я эффекта особого), у родителей, к которым я постоянно езжу дома собака, другие препараты никакие не принимаю. Ну с точки зрения врачебной не советовала бы вести себя, как я) я ни в чем ...

Надежда
20 ноября 2016

у нас когда была жесть и не помогал скин-кап - назначили протопик. но он походу еще хуже, чем гормоны. там такие побочки. но он помог

Александра-ʁɔvʎнdǝвǝdǝu dиw - ɐwʎ ɔ vǝmоɔ dиw
14 апреля 2013

У нас так же чем только не мазала помог только протопик но и то временно,у меня доча еще и рассчесывает все это дело на ногах болячки жуткие,не как не заживут

Baby Anna
21 октября 2013

Всё это наши ошибки(не правильное питание,несозревший организм ребёнка,неправильный уход за атопичной кожей..а потом пожинаем плоды((мажем ребёнка разными локойдами,протопиками и т.д(как в нашем случае). Мази отлично помогают,но от причины АтД не избавляют(

Baby Anna
3 июля 2013

...отлично,но когда есть высыпания.. Мустелла стелатопия-после неё ухудшение. Мустеллой пользуемся только для купания.Эффект средний.Такой же эффект с Эмолиумом Лечение сейчас-мазь протопик,не гормональная.Высыпания проходят быстро,плюс кожу воссанавливает. Мы перебрали кучу кремов,чтобы найти тот,который нам помогает. И далеко не факт,что о...

1