Поиск

Реланиум

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги; — купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой; — купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии; — состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения); — купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме; — для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике; — в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
0

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
диазепам 5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций  

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Действующее вещество

Диазепам

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед.

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармадинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко  — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума®.

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума®.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом® запрещен прием алкоголя.

Производитель

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa
Описание и инструкция предоставлены Регистром лекарственных средств России - РЛС