





Активен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительный), Serratia spp., Enterobacter spp. Фармакокинетика Всасывание
После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 250 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/л, отмечается в плазме крови через 2 ч. При удвоении дозы препарата Cmax в плазме крови также увеличивается в 2 раза.
Распределение
Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации.
При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес - 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) T1/2амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции органов дыхания;
– инфекции органов мочеполовой системы;
– инфекции органов ЖКТ;
– инфекции кожи и мягких тканей. Режим дозирования Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут.
Суточная доза препарата для детей (в т.ч. в возрасте до 1 года), обычно составляет 30 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.
При хронических заболеваниях, рецидивах, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза/сут; детям - 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Препарат назначают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающими приятным абрикосовым вкусом. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек. Противопоказания – повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам;
– инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа. Беременность и лактация Возможно применение препарата Флемоксин Солютаб при беременности по показаниям.
В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка. Особые указания Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб.
Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Существует перекрестная устойчивость и перекрестная гиперчувствительность к препаратам пенициллинового ряда, цефалоспоринам.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекций.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется считать основанием для принятия соответствующих мер.
Назначение препарата больным с инфекционным мононуклеозом и лимфатической лейкемией противопоказано, т.к. у 60-100% пациентов развивается экзантема, не являющаяся аллергической реакцией на препарат.
При применении пенициллинов в очень редких случаях возможно развитие анафилактических реакций, с большей вероятностью в случае аллергии в анамнезе. Передозировка Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса. Лекарственное взаимодействие Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
При одновременном назначении с аминогликозидами возможен синергический эффект.
Одновременный прием амоксициллина с пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. ОФЛОКСИН, ТБЛ П/О 200МГ №10






Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Helicobacter pylori, Acinetobacter spp., Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитических).
К Офлоксину 200 умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Офлоксин 200 активен в отношении Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.
К Офлоксину 200 нечувствительны большинство анаэробных бактерий.
Офлоксин 200 неактивен в отношении Treponema pallidum. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);
– инфекции уха, горла и носа (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит, ларингит, трахеит);
– инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов (абсцесс, фурункул, карбункул, флегмона, пиогенный артрит);
– инфекции органов брюшной полости и малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, простатит, орхит, эпидидимит);
– инфекции почек и мочевыводящих путей, половых органов (пиелонефрит, цистит, гонококковая инфекция, хламидиоз). Режим дозирования Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести состояния больного и чувствительности возбудителей.
Суточная доза составляет 200-800 мг при средней продолжительности лечения 7-10 дней.
Взрослым назначают по 200-400 мг 2 раза/сут или по 400-800 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
У больных с выраженными нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина 200 не должна превышать 400 мг.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата определяют в зависимости от значений КК. При КК 20-50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч; при КК менее 20 мл/мин первая доза - 200 мг, затем по 100 мг каждые 48 ч.
Офлоксин 200 следует принимать за 30-60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
В случае пропуска приема дозы Офлоксина 200 препарат необходимо принять сразу же, как только больной об этом вспомнит; возможен одновременный прием всей суточной дозы. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления; редко - повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, повышение уровня билирубина. Возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: замедление скорости психомоторных реакций, головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство, возбуждение; редко - нарушения зрения, вкуса, обоняния.
Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины, креатинина.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: отек языка, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: васкулиты, миалгии, артралгии. Противопоказания – повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолоновым препаратам;
– эпилепсия;
– поражения ЦНС с понижением порога судорожной готовности;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 15 лет. Беременность и лактация Офлоксин 200 противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания Офлоксин 200 следует с осторожностью назначать при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции почек.
Лекарственные средства, понижающие уровень кислотности желудочного сока, содержащие магний, алюминий, железо, цинк следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема Офлоксина 200.
Во время лечения Офлоксином 200 больным не следует подвергаться ультрафиолетовому облучению.
Пациентам, принимающим Офлоксин 200, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей применение Офлоксина 200 возможно только в крайних случаях, при тяжелых, опасных для жизни инфекциях, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты, и только в том случае, если предполагаемая польза от лечения Офлоксином 200 основного заболевания превышает потенциальный риск развития побочных эффектов. Средняя суточная доза составляет при этом 7.5 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 15 мг/кг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Офлоксин 200, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Сведения о случаях передозировки Офлоксина 200 крайне ограничены.
Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Лекарственное взаимодействие Одновременный прием антацидных средств приводит к снижению эффективности Офлоксина 200.
При одновременном применении Офлоксина 200 и НПВС повышается вероятность появления судорог. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.