Препараты влияющие на уровень ФСГ:
Инозитол
Под «инозитолом» обычно понимают мио-инозитол, маленькую молекулу, структурно напоминающую молекулу глюкозы, которая участвует в клеточной сигнализации. Инозитол является эффективным анксиолитиком при использовании в высоких дозах, а также - достаточно эффективным средством для лечения инсулинорезистентности и СПКЯ (синдрома поликистозных яичников) при применении стандартных дозировок.

Описание

Слово «инозитол» относится к девяти стереоизомерам, молекулам с похожей структурой. Сам термин «инозитол» обычно используется в названиях БАД, и, как правило, относится к конкретному стереоизомеру, называемому мио-инозитол. Инозитол относится к категории псевдовитаминов, который часто неверно относят к комплексу витаминов группы В. Инозитолы в большом количестве содержатся в цитрусовых, а также встречается в зернах и цельных злаках. Мио-инозитол является достаточно перспективной пищевой добавкой для усиления женской фертильности, восстановления чувствительности к инсулину в случаях резистентности (диабет II типа и синдром поликистозных яичников), а также для снижения тревожности. Благодаря смешанному воздействию на инсулинорезистентность и фертильность, мио-инозитол считается хорошим средством для лечения СПКЯ у женщин. Вещество также имеет определенные перспективы в качестве антидепрессанта (хотя его антидепрессивное действие не является столь впечатляющим, как его анксиолитические эффекты и воздействие на панику), а также применяться при некоторых других состояниях, связанных с тревогой, таких как паническое расстройство и обжорство. Инозитол относительно неэффективен при шизофрении и аутизме, а также при лечении посттравматического стрессового расстройства, несмотря на его антипанические эффекты. Отчасти потому, что мио-инозитол эффективно влияет на фертильность и СПКЯ, а также проявляет успокаивающее действие, потенциально облегчая симптомы ПМС (такие, как дисфория и тревожность), его иногда назначают в качестве добавки для улучшения общего женского здоровья. В некоторых исследованиях было показано, что антидепрессивные эффекты, связанные с использованием данной добавки, действуют только на женщин. Это очень безопасная добавка для перорального приема, все побочные эффекты, связанные с мио-инозитолом, проявляются лишь в качестве мягких желудочно-кишечных расстройств, при применении высоких доз. Высокие дозы (обычно в диапазоне 12-18г) мио-инозитола применяются при любых неврологических расстройствах, а более низкие дозы (2-4г) - для улучшения фертильности и чувствительности к инсулину. Также известен как: Миоинозит, Циклогексан, Циклогексан-1,2,3,4,5,6 -гексол
Является одной из форм • Псевдо - витамина Хорошо сочетается с:
• D-хиро-инозитолом (увеличивает эффективность мио-инозитола при лечении СПКЯ)
• Мелатонином (способствует улучшению женской фертильности)
• Фитиновой кислотой (обладает противораковым эффектом)
• Литием (умеренные дозы мио-инозита могут уменьшить периферические побочные эффекты лития без влияния на центральные эффекты)

Применяется для:

• Лечения синдрома поликистозных яичников
• Улучшения фертильности (у женщин)
• Лечения диабета II типа и инсулинорезистентности

Инозитол: инструкция по применению

Для лечения синдрома поликистозных яичников (СПКЯ), мио-инозит используется в дозе 200-4,000мг один раз в день перед завтраком; чем выше доза, и чем чаще она используется, тем она более эффективна. При неврологических расстройствах, как правило, требуются более высокие дозы инозита, и в то время как антидепрессивное действие было отмечено при использовании уже 6 г препарата, стандартная дозировка составляет 14-18г ежедневно. Мио-инозитол более эффективен в форме капсулы в мягкой оболочке, чем в форме порошка. Для проявления равного эффекта, требуется 30% эквивалентной дозы мио-инозита в форме капсулы. Это означает, что порошкообразный мио-инозит в дозе 14-18г проявляет психофармакологические эффекты, сравнимые с дозой 4.2-5.4г мио-инозитола в виде капсулы.
Источники

Инозитол (1,2,3,4,5,6-циклогексангексол или просто циклогексангексол) представляет собой молекулу, которую часто относят к витаминам группы В, хотя в большей степени, он является псевдовитамином, поскольку очень распространен в питании и является важным веществом в организме человека. Он известен как циклический полиол, который является предшественником фосфорилированных соединений, известных как фосфоинозитиды, которые участвуют в передаче сигнала, и других вторичных мессенджеров, в том числе диацилглицерина (ДАГ) и инозитол трифосфата (ИФ3).1) Инозитол является малой молекулой, структурно схожей с глюкозой. Он представляет собой витаминно-подобное соединение (псевдовитамин), которое участвует в клеточной сигнализации и является компонентом клеточных мембран. Существует девять различных молекул инозитола, известных как стереоизомеры2), к ним относятся:

• Мио-инозитол
• Эпи-инозитол
• Цис-инозитол
• Алло-инозитол
• Муко-инозитол
• Сцилло-инозитол
• Нео-инозитол
• L-Хиро-инозитол
• D-Хиро-инозитол
Большинство добавок выпускается в форме мио-инозитола, поскольку он является основным стереоизомером инозитола в организме (обеспечивающий более 90% клеточного инозитола; на втором месте идет сцилло-инозитол). Другие добавки с надписью «инозитол», могут включать сцилло-инозитол (ELND005) и D-Хиро-инозитол.3) Термин «инозитол» относится к группе молекул, а не к одной молекуле; молекулы, которые находятся в этой группе, называются «стереоизомерами» инозитола. Все они имеют важное биологическое значение, однако на сегодняшний день, мио-инозитол является наиболее востребованным стереоизомером, используемым в составе БАД. В отношении маркетинга, понятия «инозитол» и «мио-инозитол» взаимозаменяемы.
Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Механизмы

Инозитол (мио-инозитол) является вторичным мессенджером инсулиновой сигнализации (после рецептора), действующий через инозитоловые фосфогликаны. Существуют различные типы инозитоловых фосфогликанов, которые относятся к P-типу (D-Хиро-инозитол соединяется с галактозамином) или к А-типу (элюированному при рН 1,3 до 2,0 Р-типа). 32) Ф-ИПГ активирует комплекс пируват-дегидрогеназы (ПДГ), который представляет собой фермент, участвующий в гликолизе, который положительно регулируется (увеличивает свою активность) при помощи митохондриальных фосфатаз пируват дегидрогеназы (ПДФ) и отрицательно регулируется (подавляется) при помощи киназ пируватдегидрогеназы (ПДК); активность ПДК зависит от двух последних групп регуляторных белков

Захват глюкозы

Известно, что, когда рецептор инсулина активируется, в процессе передачи сигнала используются производные инозитола. В частности, рецептор инсулина может активировать фосфоинтизол-3-киназу, которая в конечном счете активирует протеинкиназу В и ПДГ1, которые требуются для транслокации ГЛЮТ4 и усвоения глюкозы (с помощью АС160), но способность ФИ3К воздействовать на протеинкиназу В / ПГД1 осуществляется через фосфатидил, называемый фосфатидилинозит (3,4,5) -трифосфат или ФИП3. В частности, ФИ3К производит фосфатидилинозит 4,5-бисфосфат, который затем производит ФИП3(или он может произвести диацилглицерол, если это не приводит к образованию ФИП3) и все, что ингибирует ФИ3К (например, вортманнин), ингибирует стимулируемое инсулином усвоение глюкозы, за счет ингибированного образования ФИП3. ФИП3 воздействует на работу рецептора ИФ3, который существует в трех изоформах, которые регулируют высвобождение кальция из эндоплазматического ретикулума, где экспрессируются рецепторы. 33) Данный процесс (в частности, ФИП3 и его вклад) отрицательно регулируется ФИП3 фосфатазой, ПТФ (избыточная экспрессия мешает сигнализации инсулина и вызывает гиперчувствительность), SHIP2 (образование мешает поглощению глюкозы и вызывает гиперчувствительность к инсулину), и SHIP (образование препятствует поглощению глюкозы, усиливается сигнализация инсулина), который в основном экспрессируется в мышечной ткани. Активация рецептора инсулина вызывает поглощение глюкозы ГЛЮТ4 пузырьками, это происходит в последовательности событий, связанных промежуточными ферментами, такими как ФИ3К и протеинкиназой В; В стадиях между ФИ3К и протеинкиназой, сигнальная молекула инозитола, известная как ФИП3, помогает определить общую активность уровней сигналов инсулина.34) Эндогенный фосфатидилпропиленгликоль-3-фосфат (ФИП3 с двумя или менее фосфатами) может также самостоятельно способствовать мобилизации ГЛЮТ4. Глюкан3, гликозил фосфатидилинозит (ГФИ)-связанный протеогликан, стимулирующий перемещение ГЛЮТ4, когда оно избыточно экспрессируется. Помимо ФИП3, существуют и другие производные инозита, которые способствуют мобильности ГЛЮТ4. D-хиро-инозитол и его метилированная производная D-пинитол, как известно, обладают инсулин - миметическими свойствами, которые, распространяются на все инозитол метаболиты (хотя эпи и муко-инозитол имеют наивысшую эффективность). 1 мкм многих из этих метаболитов является столь же мощными, как 100 нм инсулина в транслокации ГЛЮТ4 к клеточной мембране. Было отмечено, что после транслокации ГЛЮТ4 в естественных условиях, 1000 мг / кг мио-инозита у мышей, при измерении через 30 минут после приема внутрь, с или без дополнительных 2 г / кг глюкозы, концентрация достигла 2,67 +/- 0.72мкм (не увеличивая D-Хиро-инозитол концентрацию) с удвоением потенциала, который был сопоставим с 1000 мг / кг D-Хиро-инозита.35) Прием мио-инозита внутрь вызывает транслокацию ГЛЮТ4, при или без дополнительного перорального введения глюкозы.

Сывороткочные уровни глюкозы

При приеме внутрь 1000 мг / кг мио-инозита у мышей, наблюдается острый гипогликемический эффект, если препарат сочетают с 2 г / кг глюкозы (без восстановления уровня глюкозы в крови и с несколько меньшей эффективностью, чем та же доза D-пинитола), предположительно, это связано с увеличением транслокации ГЛЮТ4. В исследованиях на животных было показано, что большие пероральные дозы мио-инозитола (для человека доза составляет 80 мг / кг) могут помочь в усвоении глюкозы при совместном приеме с углеводами, без гипогликемического эффекта. 5.4. Диабет и инсулинорезистентность Прием 2000 мг мио-инозита дважды в день, в течение шести месяцев у женщин в постменопаузе, с метаболическим синдромом, повлиял на улучшение всех биомаркеров метаболизма глюкозы (инсулина и глюкозы, а также чувствительности к инсулину), и преимущества лечения проявлялись несколько больше, когда испытание длилось в течение года. У женщин с резистентностью к инсулину, дополнительное употребление мио-инозита способствует улучшению чувствительности к инсулину. Подобно тому, как увеличивается содержание метаболитов инозитола в моче, появляется при резистентности к инсулину (при диабете II типа и СПКЯ), такое же явление наблюдается при гестационном диабете. Применение 4,000мг инозита ежедневно у женщин во время беременности повлияло на улучшение биомаркеров гестационного диабета (в частности, на снижение чувствительности к инсулину, непереносимость глюкозы значительно ослабились). В более поздних исследованиях женщин с синдромом поликистозных яичников, которые забеременели, эта же доза связана со значительным снижением риска развития гестационного диабета, снижение до 17,2%, по сравнению с 52% в контрольной группой. 36) Добавка не оказала влияния на общие изменения в весе во время беременности. Добавки инозитола во время беременности способны наполовину снизить риск развития гестационного диабета, и даже когда у пациентки не развивается гестационный диабет, добавка может повлиять на улучшение чувствительности к инсулину.

Заболевания, сопутствующие диабету

Мио-инозитол имеет решающее значение для развития периферических нервов (в связи с тем, что его транспортер в клетки имеет жизненно важное значение), отчасти благодаря присущей ему роли в нервах, а также общим инсулин-чувствительным воздействиям, мио-инозитол считается помощником при диабетической нейропатии. Мио-инозит полезен при диабетической невропатии (деградации периферийных нейронов, которая приводит к ухудшению сенсорных способностей). 37) Употребление 4,000мг мио-инозитола у мужчин с диабетом, испытывающими эректильную дисфункцию (общий побочный эффект при диабете II типа и резистентности к инсулину у мужчин, связанный с нейропатией), более эффективно в содействии эрекции, чем плацебо. Фолиевая кислота также использовалась в этом исследовании (400мкг), хотя ее влияние на улучшение эректильной функции не установлено. Мио-инозитол показывает ограниченные, но перспективные данные уменьшения последствий, связанных с эректильной дисфункцией при диабете, при использовании стандартной пероральной дозы.

Взаимодействие с жировой массой

Исследования

Многие исследования были проведены у женщин с синдромом поликистозных яичников, использование дополнительного мио-инозитола, в таких низких дозах, как 200 мг, показало эффективные улучшения, большинство исследований проводились в диапазоне доз 1,200-2,000мг. Также наблюдались некоторые улучшения при ожирении у женщин, инозитол способствовал похудению у женщин с синдромом поликистозных яичников, но добавка не повлияла на женщин, ИМТ которых превышает 37. Дополнительный прием инозитола инсулинорезистентными женщинами, без СПКЯ, не обладает терапевтическим эффектом при применении 4,000мг ежедневно в течение года. 38) Женщины с СПКЯ, как известно, имеют большие трудности в потере веса, и дополнительный прием инозита может облегчить эту трудность. Но он не может быть эффективным в любой другой ситуации.

Воздействие на стадии заболевания

Синдром поликистозных яичников (СПКЯ)

Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) встречается у больше, чем 10% женщин. Это заболевание связано с нарушениями в метаболизме глюкозы (увеличение уровни глюкозы натощак и снижение чувствительности к инсулину) и с нарушением в метаболизме андрогенов (чрезмерное количество циркулирующего тестостерона), которые приводят к трудностям потери жира, нарушению фертильности и акантокератодермии (бархатистая гиперпигментация кожи, обычно образуется в складках). Для постановки диагноза, должно наблюдаться два из следующих трех факторов: ановуляция, избыток андрогенов или поликистоз яичников. Хотя заболевание не причиняет неприятностей в начале его развития, оно может предрасполагать к одному из хронических метаболических осложнений, таких как метаболический синдром и значительное снижение общего физического состояния.39) Нарушение чувствительности к инсулину может быть связано с повышенными уровнями андрогенов и снижением фертильности; инсулин-чувствительные препараты (первая линия терапии при СПКЯ) могут снизить количество андрогенов во время этого болезненного состояния. Поскольку у женщин с синдромом поликистозных яичников и диабетиков в целом нарушается экскреция метаболитов инозитола, считается, что добавка может рассматриваться как терапевтическая мера. СПКЯ связано с высоким содержанием андрогенов у женщин, влияющее на снижение рождаемости, увеличение массы тела, что, возможно, связано с резистентностью к инсулину. Поскольку мио-инозитол увеличивает инсулинорезистентность, его исследуют с целью выявления его роли в развитии СПКЯ. Другие исследования отметили улучшения в уровне андрогенов и метаболизме глюкозы (основные проблемы с СПКЯ с точки зрения здоровья), при применении добавки в течение 12 недель при использовании 1200 мг мио-инозитола, 8-12 недель использования 2000 мг мио-инозитола, до трех месяцев использования добавки мио-инозитола в дозировке 4,000мг, и комбинированной терапии с мио-инозитолом (550 мг) и D-хиро-инозитолом (13.8мг) в течение 12 недель. Исследования, в которых не удалось продемонстрировать улучшения метаболизма глюкозы, использовались дозы 200 мг мио-инозитола в течение 12 недель. 40) Использование мио-инозитола и D-хиро-инозитола (550 мг и 13.8мг соответственно) значительно улучшило липидный профиль с сокращениемЛПНП (14,3%) с сопутствующим увеличением ЛПВП (45%), изменения кровяного давления и триглицеридов были незначительными. Увеличение ЛПВП было отмечено в другом исследовании, с применением 200 мг мио-инозитола. Исследования, оценивающие биомаркеры андрогенов и метаболизм глюкозы (при СПКЯ), выявили наличие терапевтического эффекта при более малых дозах; требуется 12 недель или дольше, чтобы добавка начала работать. СПКЯ, как известно, ухудшает женскую фертильность, использование добавок инозитола в долгосрочной перспективе (2000 мг в течение 12 недель) отметило восстановление менструации у женщин, цикл у которых был временно нарушен, в связи с СПКЯ. 1,100мг инозитола совместно с 27.6мг D-хиро-инозитола у женщин с синдромом поликистозных яичников, может улучшить образование последующих яйцеклеток и качество эмбрионов до оплодотворения, увеличив показатели беременности. В другом исследовании, прием 2000 мг инозитола совместно с 200 мг фолиевой кислоты, в течение двенадцати недель, обращал дисфункцию яичников (фолиевая кислота в отдельности оказалась неэффективной) и улучшал частоту наступления беременности до 32% путем улучшения качества яичников (созревание ооцитов). Эффективность использования комбинации данных добавок в течение трех месяцев (4,000мг мио-инозита и 400 мкг фолиевой кислоты) была подтверждена и в других исследованиях. 41) Дозы в 200 мг (100 мг два раза в день) являются эффективными в улучшении овуляции у женщин в течение двенадцати недель, по сравнению с другими препаратами инозитола в дозе 4,000мг (плюс 400мкг фолиевой кислоты). Инозитол был эффективнее, чем метформин (1,500мг), в повышении частоты наступления беременности до 36,6% (а не 18,3%). Существует множество исследований, в которых использовался препарат под названием ИНОФЕРТ (мио-инозитол совместно с 200 мг фолиевой кислоты) или мио-инозитола с 400мкг фолиевой кислоты, которые показывают преимущества использования комбинированной добавки. Одно исследование, в котором пациентов разделили на группы, которым давали либо ИНОФЕРТ, либо фолиевую кислоту, отметило, что добавка мио-инозитола имеет жизненно важное значение для улучшения метаболизма глюкозы и фертильности; сравнительное исследование между инозитолом совместно с фолиевой кислотой против фолиевой кислоты, отметило, что просто фолиевая кислота является неэффективной. В этих последних исследованиях, фолиевая кислота добавляется к инозитолу для увеличения фертильности у женщин. Добавка фолиевой кислоты в период с момента зачатия снижает риск врожденных дефектов, на что добавка мио-инозитола повлиять не может. Использование фолиевой кислоты с инозитолом предотвращает врожденные дефекты при беременности, которые могут возникнуть вторично по отношению к терапии инозитола.

Инозитол и беременнаость

Похожие записи